Descubrir un nuevo tratamiento contra la malaria cuando el fosfato de cloroquina perdía efectividad era el propósito de investigadores chinos. El parásito —Plasmodium spp.— se volvía cada vez más resistente.
La farmacóloga china Youyou Tu en una entrevista para New Scientist en el 2011 dijo que al comenzar su trabajo se habían probado más de 200,000 compuestos en el mundo.
Tu y sus tres asistentes se centraron en la medicina tradicional, revisaron más de 2000 recetas y prepararon 380 extractos de hierbas que probaron en ratones. Grande fue su sorpresa cuando uno de ellos lograba reducir el número de parásitos de la malaria en la sangre de los roedores. Se trataba de un derivado del ajenjo dulce (Artemisia annua) que era usado para tratar las “fiebres intermitentes” —un síntoma típico de la malaria.
La receta la encontraron en un libro de 1600 años de antigüedad y decía que se debía remojar un manojo de ajenjo dulce en lo que hoy sería dos litros de agua, para luego beber el jugo. Cuando Tu y su equipo trataban de aislar el principio activo hirviendo el extracto, simplemente dejaba de funcionar.
Fue el 4 de octubre de 1971 que usando solventes orgánicos pudieron aislarlo. Le llamaron “qinghaosu” (artemisina, en español) y era efectivo en un 100% contra los parásitos resistentes a la cloroquina.
Pero no fue hasta 1977 que hicieron públicos los resultados. Al inicio la comunidad científica recibió la noticia con cierto escepticismo. Pero en 1982 cuando sale el primer estudio que demuestra su eficiencia al usarlo fue que se utilizó en el tratamiento de miles de pacientes chinos.
Es así que, casi 50 años después que Youyou Tu se hizo cargo del proyecto que concluyó con el descubrimiento de la artemisina, el mejor tratamiento que tenemos contra la malaria, ella recibe el Premio Nobel de Medicina, tal como hoy anunció el Instituto Karolinska de Suecia.
Pero el nobel es compartido con el bioquímico irlandés William Campbell, investigador emérito de la Universidad de Drew, y el microbiólogo japonés Satoshi Omura de la Universidad de Kitasato; quienes descubrieron la avermectina, un potente antihelmíntico usado para el tratamiento de gusanos parasitarios responsables de la elefantiasis y la ceguera de los ríos (oncocercosis).
El descubrimiento de la avermectina se produjo en la segunda mitad de la década de 1970. Omura trabajaba en el Instituto Kitasato como experto en el aislamiento de productos naturales. Su trabajo se enfocó en un grupo de bacterias del suelo conocidas como Streptomyces, cuya principal característica era la producción de una gran cantidad de sustancias con actividades antimicrobianas.
Aisló miles de cepas de Streptomyces de distintas partes de Japón. Las caracterizó y seleccionó a las que presentaban características antihelmínticas interesantes. En 1974 envió un grupo de 54 de estos productos a los laboratorios Merck en Estados Unidos, con quienes tenían un convenio de colaboración desde el año anterior. El Dr. Campbell se encargó de hacer todas las pruebas en animales de laboratorio.
El producto de fermentación extraído del cultivo codificado como OS-3153 era 25 veces más efectivo eliminando a los gusanos nemátodos y sus huevos que los tratamientos que habían en ese entonces, pero presentaba cierta toxicidad. Los ratones perdían mucho peso y varios no sobrevivían. El problema fue solucionado haciendo una serie de diluciones hasta llegar a una concentración ocho veces menor a la original.
El misterioso compuesto que además mataba a otros parásitos fue nombrado originalmente como C-076 y la cepa fue llamada Streptomyces avermitilis.
Fue así como el trabajo colaborativo de Omura y Campbell llevó al descubrimiento de la avermectina y todos sus derivados con una extraordinaria eficacia contra distintos parásitos. Posteriormente, un derivado llamado ivermectina ha sido importante para el tratamiento de los nemátodos que causan de la elefantiasis y la ceguera de los ríos en animales y humanos.
El descubrimiento de la artemisina y avermectina ha permitido salvar la vida de cientos de millones de personas en el mundo, especialmente, de países pobres de África, Asia y Latinoamérica. “El impacto global de sus descubrimientos y el beneficio resultante de la humanidad son inconmensurables”, concluye el comunicado oficial del Premio Nobel.
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